ІНСТРУКЦІЯ
для
медичного застосування препарату
АЗИЦИН
(AZICIN)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви
: аzithromycin;
(2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-13-[(2,6-дидеокси-3-С-метил-3-О-метил-α-L-
рибо-гексопіранозил)окси]-2-етил-3,4,10-
тригідрокси-3,5,6,8,10,12,14-гептаметил-11-[[3,4,6-тридеокси-3-(диметиламіно)-β-D-
ксило-гексопіранозил]окси]-1окса-6-азациклопентадекан-15-он
дигідрат;
основні фізико-хімічні
властивості
:
тверді капсули, з кришечкою
і корпусом білого кольору, що містять порошок білого кольору;
склад
: 1 капсула містить азитроміцину 250 мг;
допоміжні речовини:лактози моногідрат, натрію лаурилсульфат,
полівінілпіролідон
kollidon®
k 25 або
plasdone®
k 25 , магнію стеарат.
Форма випуску. Капсули.
Фармакотерапевтична група. Протимікробні засоби для системного застосування.
Макроліди. Код АТС J01FА10.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Азицин – представник нової підгрупи макролідних
антибіотиків – азалідів. Зв’язується із субодиницею 50S рибосоми 70S чутливих
мікроорганізмів, пригнічуючи РНК-залежний синтез білка, сповільнює ріст і
розмноження бактерій, при високих концентраціях можливий бактерицидний
ефект.
Має широкий
спектр антимікробної дії. До препарату чутливі грампозитивні коки -
Streptococcus pneumoniae, S.pyogenes, S.agalactiae, стрептококи груп С, F і G,
S.viridans; Staphylococcus aureus; грамнегативні бактерії - Haemophilus
influenzae, Н.parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, Bordatella pertussis,
B.parapertussis, Legionella pneumophila, H.ducrei, Campylobacter jejuni,
Neisseria gonorrhoeae, Gardnerella vaginalis; деякі анаеробні мікроорганізми –
Bacteroides bivius, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus species, а також
Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Treponema
pallidum, Borrelia burgdoferi. Не впливає на грампозитивні мікроорганізми,
стійкі до еритроміцину.
Фармакокінетика.
Після прийому внутрішньо Азицин швидко всмоктується
з травного каналу. Біодоступність становить близько 37 % (ефект “першого
проходження”). Максимальна концентрація в сироватці крові досягається через
2,5-3 години і становить 0,4 мг/л при прийомі внутрішньо 500 мг азитроміцину.
Препарат добре проникає в дихальні шляхи, органи і тканини урогенітального
тракту, зокрема у передміхурову залозу, у шкіру і м’які тканини. Концентрація
препарату в тканинах і клітинах у 10-100 разів вища, ніж у сироватці крові.
Стабільний рівень у плазмі досягається через 5-7 днів. Препарат у великій
кількості накопичується у фагоцитах, які транспортують його у місця інфекції і
запалення, де поступово вивільняють у процесі фагоцитозу.
З білками зв’язується обернено пропорційно
концентрації в крові (7-50 % препарату). Близько 35 % метаболізується в печінці
шляхом деметилювання, втрачаючи активність.
Більше 50 % дози виводиться із жовчю у незміненому
вигляді, приблизно 4,5 % - із сечею протягом 72 годин.
Період напіввиведення із плазми - 14-20 годин (в
інтервалі 8-24 годин після прийому препарату) і 41 годину (в інтервалі 24-72
годин). Прийом їжі значно змінює фармакокінетику.
З віком параметри фармакокінетики не змінюються у
чоловіків (65-85 років), у жінок збільшується Сmax на 30-50 %.
Показання для застосування. Інфекції верхніх дихальних шляхів і ЛОР-органів:
ангіна, фарингіт, тонзиліт, синусит, середній отит; інфекції нижніх дихальних
шляхів: бактеріальний бронхіт, хронічний бронхіт у стадії загострення,
інтерстиціальна і альвеолярна пневмонії; інфекції шкіри і м'яких тканин (бешиха,
імпетиго, повторно інфіковані дерматити); інфекції, що передаються статевим
шляхом (неускладнений уретрит, цервіцит); хвороба Лайма (борреліоз) для
лікування початкової стадії (erythema migrans); захворювання шлунка і
дванадцятипалої кишки, асоційовані з Helicobacter pylori.
Спосіб застосування та дози. Азицин приймають один раз на добу, за годину
до їди або через 2 години після їди, протягом 3 або 5 днів.
Дорослим при інфекціях верхніх і нижніх дихальних
шляхів, шкіри, м’яких тканин – 500 мг (2 капсули) у перший день, потім по 250 мг
(1 капсула) з 2-го по 5-й день або по 500 мг (2 капсули) одноразово, протягом 3
днів. Курсова доза – 1,5 г.
При інфекціях, що передаються статевим шляхом, - по
1 г одноразово.
Хвороба Лайма (для лікування початкової стадії) – в
перший день 1 г, з 2-го по 5-й день – по 500 мг (курсова доза - 3 г
).
Захворювання шлунка і дванадцятипалої кишки,
асоційовані з Helicobacter pylori, – по 1 г на добу, протягом 3 днів, у складі
комбінованої терапії.
Дітям старше 6 років призначають препарат з
урахуванням маси тіла: у перший день – 10 мг/кг, але не більше 500 мг на добу, у
наступні 4 дні – по 5 мг/кг, 1 раз на добу, але не більше 250 мг. Курсова доза -
30 мг/кг маси тіла.
У разі пропущення прийому препарату пропущену дозу
слід прийняти якомога скоріше, а наступні – з перервою у 24 години.
Побічна дія. Азицин рідко спричинює побічні реакції. Можливі
ускладнення з боку травного каналу (здуття живота, нудота, блювання, пронос,
біль у животі). У більшості випадків небажані ефекти слабко виражені і не
вимагають відміни препарату. Можливо транзиторне, помірне підвищення активності
ферментів печінки, нейтропенія, рідко – нейтрофілія і еозинофілія, холестатична
жовтуха, біль у грудях, серцебиття. Іноді можлива сонливість, нефрит, вагініт,
кандидоз, десенсибілізація, у дітей – нервозність, безсоння, кон‘юнктивіт. Через
2-3 тижні після припинення лікування змінені показники повертаються до норми.
Шкірні реакції (висипання) виникають дуже рідко.
Протипоказання. Препарат протипоказаний при підвищеній чутливості
до макролідних антибіотиків, дітям до 6 років у даній лікарській формі; при
тяжких порушеннях функції печінки, при вагітності і лактації (на час лікування
годування груддю припиняють).
Передозування. При передозуванні Азицину з'являється біль у
животі, нудота,, блювота, діарея іноді апорексия, запор. Розвивається підвищення
активності трансаміназ, холестатиний гепатит, жовтушність склер, видимих
слизових оболонок.
З боку ЦНС нездужання слабкість, головний біль, запаморочення,
порушення слуху.
Лікування: при необхідності промивають шлунок, призначають
всередину завис активованого вугілля, очисну клізму.
У важких випадках проводять заходи щодо відновлення
водно-електролітного балансу і екстракорпоральну гемосорбцію. Специфічного
антидоту не існує.
Особливості застосування. У зв’язку з особливостями фармакокінетики препарату
при наведених показаннях для застосування не виникає необхідності застосовувати
препарат протягом більш тривалого часу, ніж це зазначено в інструкції. Для осіб
похилого віку немає необхідності змінювати дозу. Не рекомендується призначати
препарат в періоди вагітності і лактації.
Слід обережно застосовувати Азицин для лікування
хворих з тяжким порушенням видільної функції нирок і печінки, при серцевих
аритміях (можливі шлуночкові аритмії і подовження інтервалу QT). Після відміни
препарату у деяких пацієнтів можуть зберігатися реакції гіперчутливості, що
потребує специфічної терапії під наглядом лікаря.
При незначному порушенні функції нирок (кліренс
креатиніну більше 40 мл/хв) немає необхідності в корекції дози.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами.
Антацидні засоби
сповільнюють всмоктування Азицину тому необхідно приймати препарати з інтервалом
не менше 2 годин.
Не відмічено взаємодії препарату з теофіліном,
пероральними антикоагулянтами, карбамазепіном, фенітоїном, триазоламом,
дигоксином, ерготаміном, циклоспорином.
Умови та термін зберігання. Зберігати у сухому, захищеному від світла та
недоступному для дітей місці, при температурі не вище +25 0С.
Термін придатності – 2 роки.
